Potencial antioxidante del extracto de hojas de Spondias mombin L. en etanol al 70 % / Antioxidant potential of Spondias mombin L. leaf extract in 70% ethanol / Potencial antioxidante do extrato da folha de Spondias mombin L. em etanol 70%

RESUMEN Introducción: La especie Spondias mombin L. es una planta que crece en Cuba y a la que se le reporta un número considerables de aplicaciones etnofarmacológicas y elevado poder antioxidante. Sin embargo, la mayor parte de estos reportes está orientada al fruto, el cual resalta por su valor nutricional. Objetivo: Evaluar la actividad antioxidante de un extracto de hojas de Spondias mombin L. en etanol al 70 %. Método: La actividad antioxidante fue evaluada por seis métodos diferentes: determinación del índice de oxidación, poder reductor, inhibición de los radicales DPPH y ABTS, capacidad reductora del peróxido de hidrógeno y capacidad de neutralización del radical oxígeno. Se evaluaron concentraciones desde los 1 000 hasta los 62,5 µg/mL preparadas a partir del valor de sólidos totales determinados. Resultados: Para el índice de oxidación, concentraciones de 250 µg/mL resultaron suficientes para decolorar la solución de permanganato en igual período de tiempo que el patrón de quercetina. Sin embargo, los IC50 calculados para el poder reductor, la inhibición del radical DPPH y del ABTS resultaron mayores que el estándar de ácido ascórbico con valores de 362,33; 190,34 y 241,88 µg/mL, respectivamente. Conclusiones: El extracto de hojas de Spondias mombin L. en etanol al 70 % presenta una elevada acción antioxidante en los seis modelos experimentales ensayados, aun cuando en la mayor parte de casos, con valores inferiores al de la sustancia de referencia empleada. Estos resultados conjuntamente con la diversidad estructural de metabolitos presentes en el mismo resaltan su valor como potencial antioxidante natural.

ABSTRACT Introduction: The species Spondias mombin L. is a plant that grows in Cuba, and to which a considerable number of ethnopharmacological applications and high antioxidant power are reported. However, most of these reports are oriented to the fruit, which stands out for its nutritional value. Objective: To evaluate the antioxidant activity of an extract of Spondias mombin L. leaves in 70% ethanol. Method: The antioxidant activity was evaluated by six different methods: determination of the oxidation index, reducing power, inhibition of DPPH and ABTS radicals, hydrogen peroxide reducing capacity and oxygen radical neutralization capacity. Concentrations from 1000 to 62.5 µg/mL were evaluated, prepared from the value of total solids determined. Results: For the oxidation index, concentrations of 250 µg/mL were sufficient to decolorize the permanganate solution in the same period of time as the quercetin standard. However, the IC50 calculated for the reducing power, the inhibition of the DPPH radical and ABTS were higher than the ascorbic acid standard with values of 362.33; 190.34 and 241.88 µg/mL, respectively. Conclusions: The extract of leaves of Spondias mombin L. in 70% ethanol presents a high antioxidant action in the six experimental models tested, even though in most cases, with lower values than the reference substance used. These results, together with the structural diversity of metabolites present in it, highlight its value as a potential natural antioxidant.

RESUMO Introdução: A espécie Spondias mombin L. é uma planta que cresce em Cuba e à qual são relatados um número considerável de aplicações etnofarmacológicas e alto poder antioxidante. No entanto, a maioria desses relatos é voltada para o fruto, que se destaca pelo seu valor nutricional. Objetivo: Avaliar a atividade antioxidante de um extrato de folhas de Spondias mombin L. em etanol 70%. Método: A atividade antioxidante foi avaliada por seis diferentes métodos: determinação do índice de oxidação, poder redutor, inibição dos radicais DPPH e ABTS, capacidade redutora do peróxido de hidrogênio e capacidade de neutralização do radical oxigênio. Foram avaliadas concentrações de 1000 a 62,5 µg/mL, preparadas a partir do valor de sólidos totais determinado. Resultados: Para o índice de oxidação, concentrações de 250 µg/mL foram suficientes para descolorir a solução de permanganato no mesmo período de tempo do padrão de quercetina. No entanto, o IC50 calculado para o poder redutor, a inibição do radical DPPH e ABTS foram superiores ao padrão de ácido ascórbico com valores de 362,33; 190,34 e 241,88 µg/mL, respectivamente. Conclusões: O extrato de folhas de Spondias mombin L. em etanol 70% apresenta alta ação antioxidante nos seis modelos experimentais testados, embora na maioria dos casos com valores inferiores à substância de referência utilizada. Esses resultados, juntamente com a diversidade estrutural de metabólitos presentes nele, destacam seu valor como potencial antioxidante natural.

Antifungals from plants: a bibliometric analysis of the last two decades (2000-2020) / Antifúngicos de plantas: un análisis bibliométrico de las últimas dos décadas (2000-2020)

This study aimed to analyse the world scientific production on antifungals from plants indexed in the Scopus database (2000-2020), highlighting the Cuban scientific production on this topic as a case study. Scopus raw data based on antifungal and plants hits were cleaned using the OpenRefine tool to eliminate similar and duplicate results. Cleaned data was processed using VOSviewer software for keyword-based bibliometric analysis. The 5000 most common words from the Corpus of Contemporary American English were excluded. A co-occurrence analysis was performed taking into account only authors keywords and using the complete count method. 24 084 documents were identified, of which 85.8percent were original articles and 9.6percent were reviews. The most productive journals were Journals of Ethnopharmacology, Natural Product Research and Fitoterapia. The annual scientific production was uniform with a linear growth. The thematic structure according to the co-occurrence network indicates that the most frequent terms were essential oils, antioxidant, medicinal plants, Candida albicans and flavonoids. In the case of Cuba, of the 64 publications on the subject, 90.6percent were original articles and 6.3percent were reviews. The Cuban magazines with the highest production were Revista Cubana de Plantas Medicinales and Biotecnología Aplicada. The most frequent terms according to the co-occurrence network in Cuban publications were Staphylococcus aureus, Candida albicans, plant leaf, antimicrobial activity, medicinal plants and flavonoids. These results prove that the global scientific community as well as the Cuban scientist are interested on the topic, further demonstrating that plants could become a reliable source of antifungal drugs(AU)

El objetivo del presente estudio fue analizar la producción científica mundial sobre antifúngicos de plantas recogida en la base de datos Scopus (2000-2020), con atención a la producción científica cubana como caso/estudio. Los datos resultantes de la búsqueda por coincidencia de las palabras antifungal y plants se filtraron con la herramienta OpenRefine, que eliminó resultados similares y duplicados. Se empleó el programa VOSviewer para el análisis bibliométrico basado en palabras claves, que excluyó las 5000 más comunes del Corpus of Contemporary American English. Se realizó un análisis de coocurrencia que consideró las palabras clave definidas por los autores en cada artículo a través del método de conteo completo. Se identificaron 24 084 documentos, de los cuales un 85,8 por ciento resultaron artículos originales y un 9,6 por ciento, artículos de revisión. Las revistas más productivas fueron Journals of Ethnopharmacology, Natural Product Research y Fitoterapia. La producción científica anual fue uniforme, con un crecimiento lineal. La red de coocurrencia indicó que los términos más frecuentes fueron aceites esenciales, antioxidante, plantas medicinales, Candida albicans y flavonoides. En Cuba, de las 64 publicaciones sobre el tema, el 90,6 por ciento resultaron ser artículos originales y 6,3 por ciento, artículos de revisión. Las revistas cubanas con mayor producción fueron Revista Cubana de Plantas Medicinales y Biotecnología Aplicada. Los términos más frecuentes en las publicaciones cubanas fueron Staphylococcus aureus, Candida albicans, hojas de plantas, actividad antimicrobiana, plantas medicinales y flavonoides. Estos resultados demuestran que, tanto la comunidad científica mundial como la cubana, manifiestan creciente interés en el tema, lo cual evidencia el potencial de las plantas como fuente confiable de medicamentos antifúngicos(AU)

Ethnobotany of Plectranthus neochilus Schltr (Meprobamate) in Cuba / Estudio etnobotánico de Plectranthus neochilus Schltr (Meprobamato) en Cuba

Chloroform extract (CE) and fractions obtained from Aldama arenaria roots were evaluated for their in vitro antiproliferative activity against 10 human tumor cell lines [leukemia (K-562), breast (MCF-7), ovary expressing a multidrug-resistant phenotype (NCI/ADR-RES), melanoma (UACC-62), lung (NCI-H460), prostate (PC-3), colon (HT29), ovary (OVCAR-3), glioma (U251), and kidney (786-0)]. CE presented weak to moderate antiproliferative activity (mean log GI50 1.07), whereas fractions 3 and 4, enriched with pimaranetype diterpenes [ent-pimara-8(14),15-dien-19-oic acid and ent-8(14),15-pimaradien-3ß-ol], presented moderate to potent activity for most cell lines, with mean log GI50 of 0.62 and 0.59, respectively. The results showed promising in vitro antiproliferative action of the samples obtained from A. arenaria, with the best results for NCI/ADR-RES, HT29, and OVCAR-3, and TGI values ranging from 5.95 to 28.71 µg.ml -1, demonstrating that compounds of this class may be potential prototypes for the discovery of new therapeutic agents.

El extracto de cloroformo (CE) y las fracciones obtenidas de las raíces de Aldama arenaria fueron evaluadas por su actividad antiproliferativa in vitro contra 10 líneas celulares tumorales humanas [leucemia (K-562), mama (MCF-7), ovario que expresa un fenotipo resistente a múltiples fármacos (NCI/ADR-RES), melanoma (UACC-62), pulmón (NCI-H460), próstata (PC-3), colon (HT29), ovario (OVCAR-3), glioma (U251) y riñón (786-0)]. CE presentó actividad antiproliferativa débil a moderada (log GI50 promedio de 1.07), mientras que las fracciones 3 y 4, enriquecidas con diterpenos de tipo pimarane [ent-pimara-8 (14), ácido 15-dien-19-oico y ent-8 (14), 15-pimaradien-3ß-ol], presentaron actividad moderada a potente para la mayoría de las líneas celulares, con un log GI50 promedio de 0.62 y 0.59, respectivamente. Los resultados mostraron una prometedora acción antiproliferativa in vitro de las muestras obtenidas de A. arenaria, con los mejores resultados para NCI/ADR-RES, HT29 y OVCAR-3, y valores de TGI que van desde 5.95 a 28.71 µg.ml -1, lo que demuestra que los compuestos de esta clase pueden ser prototipos potenciales para el descubrimiento de nuevos agentes terapéuticos.

Efectos de la corriente eléctrica de baja intensidad en ratones sanos / Effects of low-intensity electric current on healthy mice

Introducción: El conocimiento de los efectos de la terapia electroquímica, en los organismos puede ser importante para el tratamiento de diferentes enfermedades. Objetiv:o Evaluar los efectos de la corriente eléctrica directa de baja intensidad en ratones sanos. Métodos: 80 ratones C57BL/6/Cenp sanos (40 machos y 40 hembras) fueron distribuidos aleatoriamente en ocho grupos experimentales (cuatro grupos controles y cuatro grupos tratados). La corriente eléctrica directa (10 mA durante 5 min) o tensión constante (10 V durante 5 min) fue aplicada a los ratones. Fueron realizadas observaciones clínicas, macroscópicas, microscópicas y mediciones de los parámetros hematológicos y bioquímicos de la sangre. Resultados: Se indujeron cambios reversibles en los parámetros hematológicos, bioquímicos de la sangre e histológicos estudiados en ratones C57BL/6/Cenp machos y hembras cuando se usó 10 mA o 10 V y diferentes arreglos de electrodos, siendo menos notable para el modo de tensión constante. Conclusiones: Las alteraciones inducidas en los ratones C57BL/6/Cenp sanos por la corriente eléctrica directa de baja intensidad son reversibles y el proceso inflamatorio sistémico es dominado por los linfocitos(AU)

Introduction: Knowledge about the effects of electrochemotherapy on organisms may be important for the treatment of various diseases. Objective: Evaluate the effects of low-intensity direct electric current on healthy mice. Methods: Eighty healthy C57BL/6/Cenp mice (40 male and 40 female) were randomly distributed in eight experimental groups (four control and four treated). Direct electric current (10 mA during 5 min) or constant voltage (10 V during 5 min) was applied to the mice. Clinical, macroscopic and microscopic observation was performed, and measurements were taken of hematological and biochemical parameters of the blood. Results: Reversible changes were induced in hematological, biochemical and histological parameters of the blood of male and female C57BL/6/Cenp mice when 10 mA or 10 V and various electrode arrays were used. These changes were less noticeable in the constant voltage mode. Conclusions: The alterations induced by low-intensity direct electric current in healthy C57BL/6/Cenp mice are reversible. The systemic inflammatory process is dominated by the lymphocytes(AU)

An ethnobotanical survey of medicinal plants used by inhabitants of Holguín, Eastern Region, Cuba / Estudio etnobotánico de las plantas medicinales usadas por los habitantes de Holguín, Región Oriental, Cuba

The present study was aimed to archive the etnhnomedicinal knowledge of plants used by inhabitants of seven villages of Holguín, Eastern region, Cuba. The ethnomedicinal information was collected through interviews. The collected data were analyzed through use value (UV), informant consensus factor (Fic) and fidelity level (FL). A total of 195 species of plants distributed in 166 genera belonging to 70 families were identified for the treatment of 17 ailment categories. The most treated conditions were digestive and liver disorders. The most important species according to their use value were Lippia alba (Mill.) N.E. Br. ex Britton & P. Wilson (0.236) and Annona muricata L. (0.194). Cancer and tumors had the Fic value of 0.94. A total of 19 species has a highest FL of 100 percent. This was the first ethnobotanical survey conducted in Holguín region, which will contribute to preserve valuable information of medicinal plants that may otherwise be lost to future generations.

El presente estudio tuvo como objetivo registrar el conocimiento etnomedicinal de las plantas usadas por los pobladores en 7 comunidades de Holguín, Región Oriental, Cuba. La información fue recogida a través de entrevistas y analizada cuantitativamente mediante indicadores etnobotánicos: valor de uso (UV), factor del consenso de los informantes (Fic) e índice de fidelidad (FL). Fueron reportadas un total de 195 especies de plantas, distribuidas en 166 géneros y 70 familias, para el tratamiento de 17 categorías de usos. Las indicaciones más frecuentes fueron los problemas digestivos y del hígado. Las especies medicinales con mayor UV fueron Lippia alba (Mill.) N.E. Br. ex Britton & P. Wilson (0.236) y Annona muricata L. (0.194). Cáncer y tumores tuvieron el valor más alto de Fic (0.94). Solo 19 especies presentaron un valor de FL de 100 %. Este primer estudio contribuirá a preservar la información de las plantas medicinales y que esta no se pierda en las futuras generaciones.

Chemical composition and insecticidal activity of Cymbopogon citratus essential oil from Cuba and Brazil against housefly / Composição química e atividade inseticida do óleo essencial de Cymbopogon citratus de Brasil e Cuba contra mosca doméstica

Essential oil of Cymbopogon citratus collected from Brazil and Cuba was tested to a chemical characterization and then was tested on the post-embryonic development of Musca domestica. The chemical composition analysis by GC-MS of the oils from Brazil/Cuba allowed the identification of 13 and 12 major constituents respectively; nine of them common to both. In the both oils, the main components were the isomers geranial and neral, which together form the compound citral. This corresponds to a total of 97.92%/Brazil and 97.69%/Cuba of the compounds identified. The monoterpene myrcene, observed only in the sample of Cuba, presented a large relative abundance (6.52%). The essential oil of C. citratus (Brazil/Cuba) was dissolved in DMSO and tested at concentrations of 5, 10, 25, 50, 75 and 100% and citral was prepared by mixing 16.8 mg with 960 µL DMSO. Both essential oils and monoterpene citral were applied topically to newly-hatched larvae (1µL/larva). The results showed a lethal concentration (LC50) of 4.25 and 3.24% for the Brazilian and Cuban essential oils, respectively. Mortalities of larval and newly-hatched larvae to adult periods were dose-dependent for the two both oils as for monoterpene citral, reaching 90%. Both essential oils and citral caused morphological changes in adult specimens.

O óleo essencial de Cymbopogon citratus, coletado no Brasil e em Cuba, foi caracterizado quimicamente e testado no desenvolvimento pós-embrionário de Musca domestica. A análise da composição química dos óleos essenciais (Brasil/Cuba), por Cromatografia Gasosa acoplada ao espectrômetro de massa (GC-EM), permitiu a identificação de 13 e 12 componentes principais, respectivamente; nove deles comuns aos dois. Em ambos os óleos, os principais componentes foram os isômeros geranial e neral, que, juntos, formam o composto citral. Esse corresponde a um total de 97,92%/Brasil e 97,69%/Cuba dos compostos identificados. O monoterpeno mirceno, observado na amostra cubana, apresentou grande abundância relativa (6,52%). O óleo de C. citratus (Brasil/Cuba) foi dissolvido em DMSO, obtendo–se as concentrações de 5, 10, 25, 75 e 100%; e o citral (16,8 mg) foi misturando com 960mL de DMSO. Tanto o óleo essencial como o monoterpeno citral foram aplicados topicamente nas neolarvas (1µL/larva). Os resultados mostraram uma concentração letal (CL50) de 4,25% e 3,24% para o óleo essencial brasileiro e cubano, respectivamente. As mortalidades do período larval e o de neo-larva a adulto foram dose-dependentes, tanto para os óleos como para o monoterpeno citral, podendo chegar a 90%. Ambos os óleos essenciais e citral causaram alterações morfológicas nos espécimes adultos.

Evaluación fitoquímica de hojas de Excoecaria lucida Sw. (Aité) (Euphorbiaceae) y Aislamiento e Identificación de un hemiterpenoide / Fitochemistry evaluation of leaves of Excoecaria lucida Sw. (Aité) (Euphorbiaceae) and isolation e identification of a hemiterpenoid

INTRODUCCIÓN: excoecaria lucida Sw. (Aité), es una especie que crece en Cuba y en la región del Caribe. La misma ha sido poco estudiada por científicos a pesar de que la población la utiliza con fines medicinales, en lo principal como antiasmático, antimicrobiano y para el dolor dental. OBJETIVOS: determinar la composición química de las hojas, así como aislar e identificar estructuralmente metabolitos secundarios. MÉTODOS: las hojas secas y molidas, se maceraron 72 horas con etanol al 95 % y se repitió el procedimiento en 4 ocasiones. Al extracto total se le determinó su composición química cualitativa y posterior se fraccionó con solventes. La fase de mayor rendimiento fue estudiada por Cromatografía Líquida de Alta Resolución y aislada la sustancia mayoritaria, la cual fue caracterizada por espectroscopía infrarroja y de Resonancia Magnética Nuclear 1H y 13C a 500 MHz (HMQC, HMBC, COSY y NOESY). RESULTADOS: se determinó la presencia cualitativa de alcaloides, triterpenos y esteroides, quinonas, flavonoides, cumarinas, lactonas sesquiterpénicas, fenoles y taninos. De la fase de mayor rendimiento (butanólica= 23,48 g) se logró aislar e identificar el compuesto mayoritario perteneciente a un hemiterpenoide. CONCLUSIONES: los metabolitos secundarios detectados coinciden con los reportes para otras especies del género. Se informa por primera vez para el género y la especie el aislamiento e identificación del hemiterpenoide (2E)-2-metil-2-buten-1,4-diol-1-O-ß-D-glucopiranósido.

INTRODUCTION: excoecaria lucida Sw. (Aité), it is a species that grow in Cuba and at the Caribbean region. It has been scientifically quite a little studied, in spite of the fact that the population utilizes it due to their medicinal properties as antiasthmatic, antimicrobial, and for the toothache treatment. OBJECTIVES: to determine the chemical composition of leaves, as well as the isolation and identification of their secondary metabolites. METHODS: dried and milled leaves were macerated 72 hours with ethanol 95 %, repeating the procedure in 4 occasions. Total extract was determined in his chemical qualitative composition and afterwards it was fragmented with solvents. The phase with greater yield was studied by High Performance Liquid Chromatography and isolated the main substance, which was characterized by infrared and Nuclear Magnetic Resonance spectroscopy: uni-dimensional 1H and 13C at 500 MHz and bi-dimensional HMQC, HMBC, COSY and NOESY. RESULTS: the identification of Alkaloids, triterpenes and steroids, quinone, flavonoids, coumarins, sesqiterpenic lactones, tannins and phenols were accomplished. From the greater yield phase (butanol= 23.48 g) was isolated and identified the main compound, a hemiterpenoid. CONCLUSIONS: the identified secondary metabolites are in coincidence with other reports related to the genera. For first time the hemiterpene (2E)-2-methyl-2- buten-1,4-di-hydroxyl-1-O-ß-D-glucopyranoside is informed in this genera and specie.

Biological activity of Pouteria sapota leaf extract on post-embryonic development of blowfly Chrysomya putoria (Wiedemann, 1818) (Calliphoridae)

Chemical insecticides have been the main way to control synanthropic flies of medical and veterinary importance; however, residuals of these products have become a factor impacting on the environment, as well as the potential toxicological that they may cause damage to humans and domestic animals. Phytochemical screening carried out with the aqueous crude extract of Pouteria sapota (Jacq.) H.E. Moore & Stearn, Sapotaceae, leaves showed that coumarins, reducing sugars, flavonoids and cyanogenic glycosides were its most abundant metabolites. This study evaluated the activity of the crude aqueous extract of this plant on the post-embryonic development of Chrysomya putoria. Larvae treated with 5, 10 and 25% extract showed a decrease in the pupal period and in the newly-hatched larvae to adult period when compared to the control groups. Larvae from the 25% extract group were the lightest (45.8 mg) when compared with the control group (46.5 mg). The larval and newly-hatched larvae to adult stages were more sensitive to the leaf extract from P. sapota (5%) and the treated flies showed the low viability (47.5 and 45.5% respectively). The results demonstrated that topic treatment with P. sapota could alter C. putoria post embryonic development.

State of the art in Cassia grandis L. f. (cañandonga) / Estado del arte sobre Cassia grandis L. f. (cañandonga)

INTRODUCTION: the species Cassia grandis L. f. (cañandonga) is recognized by the Cuban Health System and the population for its antianemic properties, in spite of the unpleasant odor of its fruit. OBJECTIVES: to perform a bibliographic update about the chemical, toxicological and pharmacologic characteristics of the study species. METHODS: an extensive review was conducted in international databases such as HighWire, DOAJ, EBSCO, Scielo, Scopus, Chemical Abstract, Medline, PudMed, and Pharmaceutical Abstract, in addition to the national database CuMed from the year 1900 until 2012. RESULTS: there are still not enough studies that certify its usefulness and pharmaco-toxicological safety as antianemic, and few pharmaceutical formulations have been developed. The fruit is the most studied organ of the species. CONCLUSIONS: it is necessary to carry out new investigations to certify its antianemic effect and develop new therapeutic alternatives to eliminate the unpleasant odor of Cassia grandis L. f. fruit formulations.

INTRODUCCIÓN: la especie Cassia grandis L. f. (cañandonga) es reconocida en el sistema de salud cubano y su población por sus propiedades antianémicas, a pesar del desagradable olor de sus frutos. OBJETIVO: evaluar el estado del arte sobre aspectos químicos, toxicológicos y farmacológicos de Cassia grandis L. f. (cañandonga) desde 1900 hasta 2012. MÉTODOS: se revisó en bases de datos internacionales como HighWire, DOAJ, EBSCO, Scielo, Scopus, Chemical, Abstract, Medline, PudMed, y Pharmaceutical Abstract, además de la base de datos nacional CuMed desde 1900 hasta 2012. RESULTADOS: aún son insuficientes los estudios que avalan su utilidad y seguridad farmacotoxicológica como antianémico, así como pocas las formulaciones farmacéuticas desarrolladas. El fruto es el órgano más estudiado de la especie. CONCLUSIONES: se necesita realizar nuevas investigaciones para avalar su efecto antianémico y de otras alternativas terapéuticas que permitan eliminar el olor desagradable de las preparaciones de los frutos de esta planta.

Formulación de cápsulas duras de Tamarindus indica L / Formulation of hard capsules from Tamarindus indica L

OBJETIVO: formular cápsulas duras a partir de extracto blando de Tamarindus indica L. MÉTODOS: se seleccionaron las cantidades de los excipientes lactosa monohidratada, almidón de maíz y dióxido de silicio coloidal (Aerosil®), utilizando un diseño factorial 23. Se seleccionó para envasar en cápsulas, el granulado con mejor fluidez y menor humedad residual. Se evaluó la calidad de las cápsulas duras. RESULTADOS: la formulación escogida fue lactosa monohidratada 35,0 g, Aerosil® 3,0 g y almidón de maíz 7,5 g, pues mostró buena fluidez y una humedad residual de 4,17 por ciento. Las cápsulas duras formuladas, presentaron buena calidad tecnológica. CONCLUSIONES: se obtuvieron cápsulas duras que pueden ser preparadas, a pequeña escala, a nivel dispensarial(AU)

OBJECTIVE: to formulate hard capsules from Tamarindus indica L. soft extract. METHODS: the amounst of the exicipients called lactose monohydrate, corn starch and colloidal silicon dioxide (Aerosil®) were selected, using a 23 full factorial design. The selection of the best formulation was based on the best rheological properties and the least residual humidity. The quality of the filled hard capsules was evaluated. RESULTS: the formulation containing lactose monohydrate 35.0 g, Aerosil® 3.0 g and corn starch 7.5 g was selected. This formulation showed good fluidity and 4.17 percent residual humidity. Hard capsules showed good technological quality. CONCLUSIONS: hard capsules that can be prepared at small-scale production dispensaries(AU)

Role of polyphenols in the antimicrobial activity of ethanol Tamarindus indica L leaves fluid extract / Papel de los polifenoles en la actividad antimicrobiana del extracto fluido de las hojas de Tamarindus indica L

The aim of this work was to explore in an active, fractioned, and chemically characterized Tamarindus indica L. (TIL) leaves extract, the influence of flavonoids and polyphenol compounds on the antimicrobial activity. A spectrophotometric quantification of the total phenols and flavonoids content was determinate to the TIL leaves extract, as well as, to the four fractions in which was fractioned (n-hexane, chloroform, ethyl acetate and n-butanol). The extracts and their fractions were microbiologically tested against six ATCC bacteria and Candida albicans, being determined their minimum inhibitory and bactericidal concentrations (MIC and MBC). Additionally, the extracts were evaluated in their influence on human complement system (classical and alternative pathways). Fractions with high content of flavonoids and polyphenols (ethyl acetate and n-butanol) are active against Bacillus subtilis and inhibit the human complement system (direct pathway, IC50 31.05 and 33.65 ug/mL respectively), but are not active over Staphylococcus aureus. However, this bacterium was susceptible to fractions with low or null concentration of flavonoid or polyphenol compounds. No fractions neither the fluid extract were active against Salmonella typhimurium and Candida albicans. Experimental data suggest that phenols and flavonoids are not the only components involved in the antimicrobial activity of TIL leaves as has been previously suggested by other authors. Complement activity tests did not support a putative role on the antimicrobial activity.

El objetivo de este trabajo fue explorar en un extracto activo de hojas de Tamarindus indica L. (TIL), fraccionado y caracterizado químicamente, la influencia de los polifenoles y flavonoides en su actividad antimicrobiana. Se cuantificaron por espectroscopia UV-visible los contenidos de fenoles totales y flavonoides en el extracto de TIL así como de las cuatro fracciones obtenidas (n-hexano, cloroformo, acetato de etilo y n-butanol). Se evaluó la actividad microbiológica del extracto y sus fracciones contra seis bacterias ATCC y Candida albicans, determinándose sus concentraciones mínimas inhibitorias y bactericidas (MIC y MBC). Adicionalmente, se evaluó la influencia de los extractos en el sistema de complemento humano (vía clásica y alternativa). Las fracciones con altas concentraciones de polifenoles y flavonoides (acetato de etilo y n-butanol) fueron activas contra el Bacillus subtilis e inhibieron el sistema de complemento humano (vía directa, IC50 31.05 y 33.65 g/mL, respectivamente), pero no fueron activas contra Staphylococcus aureus. Sin embargo, esta bacteria fue susceptible a fracciones con baja o nula concentración de polifenoles y flavonoides. El extracto fluido y todas sus fracciones resultaron inactivos frente a Salmonella typhimurium y Candida albicans. Los datos experimentales sugieren que los fenoles y flavonoides no son los únicos compuestos involucrados en la actividad antimicrobiana de hojas de TIL, como había sugerido por otros autores. La actividad medida sobre el sistema de complemento, no aporta relevancia a la actividad antimicrobiana de las hojas de TIL.

Toxicidad aguda oral e irritabilidad de la mucosa oral con una formulación de tabletas de Tamarindus indica L / Acute oral toxicity and irritability of the oral mucosa with a tablet formulation of Tamarindus indica L

In this study, the possible preclinical toxic effects of the Tamarindus indica L tablets were evaluated by the acute oral toxicity (AOT) and oral mucosa irritation (OMI), adapting guideline OECD 423 and ISO 10993-10, respectively. The AOT was evaluated, using the Class Toxocity Method in Sprague Dawley females rats and the OMI was assessed in sirian hamsters, according to the acute exposure method. Any sign of toxicity were not observed in the study. No animal death was occurring and the body weight increase in the two experimental groups was not statistically different. Slight irritation of the oral mucosa of the animals was observed, but this fact didn't impede them to feed appropriately and they body weight increase normally during the assay. Tamarind tablets were framed as non toxic substance and they produce a “light irritability” of the oral mucosa.

En este trabajo se evaluó a nivel preclínico, los posibles efectos tóxicos de las tabletas de Tamarindus indica L. Se ensayó la toxicidad aguda oral, por el método de las clases de toxicidad, en ratas hembras de la línea Sprague Dawley y la irritabilidad de la mucosa oral en Hamster sirio, según las normas OECD 423 y ISO 10993-10, respectivamente. Durante el estudio de toxicidad aguda, no se observaron signos de toxicidad, ni muerte. El peso corporal en ambos grupos experimentales aumentó y no fue diferente estadísticamente. En el estudio de irritabilidad, se observó una ligera irritación en la mucosa de los biomodelos. Esto no les impidió alimentarse adecuadamente y se observó un incremento del peso corporal de ambos grupos experimentales. Se determinó que las tabletas producen una irritabilidad “leve” de la mucosa oral y no clasifican como tóxicas según las normas internacionales de referencia.

Estabilidad en estante de tabletas de las hojas de Tamarindus indica L / Storage condition stability of Tamarindus indica L leaf tablets

Objetivo: evaluar la estabilidad física, química y microbiológica, en estante, de tabletas de hojas de Tamarindus indica L. Métodos: se evaluaron las propiedades físico-mecánicas, la concentración de polifenoles, los perfiles de disolución y la calidad microbiológica durante dos años, manteniendo las tabletas envasadas en frascos de cloruro de polivinilo de alta densidad, con tapa inviolable y almacenadas en lugar seco y fresco. Se realizaron determinaciones de cada una de las propiedades cada tres meses. Resultados: Durante el estudio, las tabletas mantuvieron el color marrón claro que las caracteriza, el mismo olor fresco a fruta madura y la misma apariencia física. Las propiedades físicas se mantuvieron intactas durante dos años: dureza mayor que 5 kg/f (Monsanto), friabilidad menor que 1 por ciento, masa y la altura dentro de la variabilidad permitida. El tiempo de desintegración fue menor que 10 min. La cantidad de polifenoles liberada en 30 min estuvo por encima del 87 por ciento durante el estudio. Conclusiones: se demostró que las tabletas de tamarindo 120 mg, mantienen las propiedades físico-mecánicas, la concentración de polifenoles y la calidad microbiológica y biofarmacéutica durante dos años. Para asegurar la estabilidad química de las tabletas con mayor precisión, en este momento se desarrollan estudios por cromatografía de capa delgada

Objective: to evaluate the physical stability, chemical and microbiological stability of the Tamarindus indica L tablets on shelf. Methods: the physical and mechanical properties, the polyphenol concentrations, the dissolution profiles and the microbiological quality were evaluated for two years. Tablets were packed in high density PVP flasks and were stored in a dry and fresh place. Each of the properties was determined every three months. Results: throughout the study, the tablets kept their characteristic light brown color, the same odour resembling ripe fruit and the same physical appearance. The physical properties remained unchanged during two years: hardness was higher than 5 kg/f (Monsanto), friability lower than 1 percent, mass and height were within the allowable variability. Disintegration time was less than 10min. The released percentage of polyphenols in 30 min was over 87 percent in the course of study. Conclusions: it was demonstrated that 120mg Tamarind tablets can keep their physical-mechanical properties, the polyphenol concentrations and the microbiological and biopharmaceutical quality for 2 years. Thin layer chromatographic studies are currently conducted to assure more precisely the chemical stability of the tablets

Standardization of the quality control parameters of the Tamarindus indica L. soft extract

Introduction: Tamarindus indica L or Tamarind as commonly known is a medicinal plant witha broad spectrum of application in medicine. Tamarind is the most useful plant for liver disorders treatment in Cuba and The Caribbean. People use it as decoction and have to take up to four liters a day of this preparation, because the use of alcohol in the Tamarind fluid extracts prevent its use in patient with lever desorders. Objective: the aim of this study was the preliminary establisment of quality control parameters of the Tamarindus indica L soft extract as a novel alcohol-free active ingredient for solids pharmaceutical formulation. Methods: organoleptics properties, total solids, relative density, pH, and total ashes were stablished. The polyphenols content was evaluated as a chemical marker using Folin-Ciocalteau spectrophotometric method. The WHO methodology was followed for the establishment of limits for each one of the parameters...

Introducción: el Tamarindus indica L o tamarindo, como se le conoce comúnmente, es una planta medicinal con un amplio espectro de aplicación en la medicina. Es la más utilizada en Cuba y en el Caribe para los trastornos hepáticos. La población la utiliza en forma de decocción y consume alrededor de 4 L/d de esta preparación, porque el contenido de alcohol del extracto fluido de tamarindo impide su utilización en pacientes con estas enfermedades. Objetivo: establecer de forma preliminar los parámetros de control de calidad en el extracto blando de las hojas de Tamarindus indica L como un nuevo ingrediente activo libre de etanol, para la preparación de formas farmacéuticas sólidas. Métodos: se evaluaron las propiedades organolépticas, sólidos totales, densidad relativa, pH y cenizas totales. Se evaluó el contenido de polifenoles como marcador para el control de calidad de este extracto utilizando el método de Folin Ciocalteau. Se empleó la metodología propuesta por la Organización Mundial de la Salud para el establecimiento de los límites de control...

Preformulación de tabletas de Tamarindus indica L. / Preformulation of tablets from Tamarindus indica L.

Se realizó un estudio de preformulación de tabletas partiendo del extracto blando de las hojas de la especie Tamarindus indica L. Se estudiaron posibles interacciones en mezclas binarias del extracto blando con los excipientes en relación 1:3 que puedan afectar la cantidad de polifenoles en la mezcla a temperaturas 30, 45 y 60 ºC. Se diseñaron 3 formulaciones preliminares de tabletas y se estudió en todos los casos la calidad de los granulados y de las tabletas. En conclusión, no se producen interacciones que afecten el color, el olor ni la concentración de polifenoles en las mezclas binarias extracto blando de tamarindo-excipientes a 30 ºC, y a temperaturas mayores se reduce la cantidad de polifenoles en las mezclas. La formulación preliminar número tres produce tabletas de calidad tecnológica y resulta adecuada para los subsecuentes estudios de formulación y optimización de tabletas de tamarindo.

A pre-formulation study for tablet preparation using soft extract from Tamarindus indica L. leaves was conducted. Possible interactions in binary mixtures of Tamarindus indica L. soft extract and selected excipients in a 1:3 ratio, which may affect the amount of polyphenols in the mixture at 30°, 45° and 60 °C temperatures, were analyzed. Three preliminary tablet formulations were designed and then the quality of granules and tables were researched in all the cases. It was concluded that there were no interactions affecting the color, the smell and the polyphenol concentration in the evaluated binary mixtures at 30°. At higher temperatures, the amount of polyphenols decreased. Pre-formulation number 3 yielded the best technological quality in tablet production and thus can be used for future formulation and optimization studies of Tamarind tables.

Formulación de comprimidos de tamarindo por el método de granulación húmeda / Formulation of tamarind tablets using the wet granulation method

El objetivo de este trabajo fue la formulación de tabletas farmacéuticas para lo cual se empleó como principio activo el extracto blando de las hojas de la especie Tamarindus indica L. Se utilizó el método de elaboración de tabletas por granulación húmeda a escala de laboratorio. Se prepararon 3 formulaciones en las que se varió las cantidades de lactosa, Aerosil®, celulosa microcristalina y croscarmelosa sódica. Se obtuvieron 3 formulaciones con características adecuadas para el proceso de producción de tabletas, de las cuales la número 3 fue la que mostró mejor calidad tecnológica. Se encontró una relación directa entre la cantidad de desintegrante añadido y el tiempo de desintegración, por lo que deberá estudiarse el efecto de este excipiente para la optimización de esta formulación

The objective of this paper was to prepare tablets using Tamarindus indica L. leaf soft extract as active ingredient. The classic method for manufacturing tablets by means of wet granulation at lab scale was used. Three formulations were prepared in which the quantities of excipients lactose, Aerosil®, microcrystalline cellulose and croscarmellose sodium varied. Three formulations were obtained with adequate characteristics in the manufacturing process but the number 3 exhibited the best technological quality. For further optimization of this formulation, the effect of the excipient must be studied because there was direct relationship between the added amount of disintegrant and the disintegration time

Metabolites extraction optimization in Tamarindus indica L. leaves / Optimización de la extracción de metabolitos de las hojas de Tamarindus indica L

A central composite 2 3 full factorial design was used to study the combined effect of ethanol concentration and moistening time on total phenol (TP), flavonoid (TF) and carbohydrates (TC) content, as well as over total soluble substance (TSS) and ashes content (TA) in the Tamarindus indica L. leaves extraction process. Desirability function (0.8377) suggest the 71.73 percent ethanol concentration and 92.37 minutes of moistening time as the best combination variables, predicting values of 25.972 and 2.678 mg/mL for TP and TF; whereas for TSS and TA was predicted 18.417 and 0.566 percent respectively. The TC variable was discarded, because was impossible to find an statistical strong model to describes this variable. The theoretic values predicted were contrasted with new experimental data (n=5) by a hypothesis contrast test and examining the absolute error in the prediction. Results show a good adjustment to the prediction for TP, TSS and TA variables, meanwhile TF exhibit a slight deviation to the predicted value (absolute error over 10 percent). Nevertheless, this study offers a combination of variables when it is intended to prepare a tamarind extract that afford a high extractive capacity and, as a consequence, a larger probability to exhibit some kind of pharmacologic activity.

Un diseño factorial con compuesto central 2 elevado a 3 fue empleado en la evaluación de la influencia de la concentración de etanol y el tiempo de humectación sobre el contenido de fenoles (TP), flavonoides (TF), carbohidratos (TC) sólidos (TSS) y cenizas totales (TA) en el proceso de extracción de hojas de Tamarindus indica L. Valores de 71.73 por ciento de etanol y de 92.37 minutos de tiempo de humectación fue la combinación de factores sugerida por la función deseabilidad (0,8377), la cual predice concentraciones de 25,972 y 2,678 mg/mL para las variables TP y TF; y 18,417 y 0,566 por ciento para TSS y TA respectivamente. La variable TC fue descartada ante la imposibilidad de encontrar modelos predictivos con significación estadística. Estos valores teóricos fueron comparados por contraste de hipótesis y cálculo del error absoluto de la predicción con los obtenidos por réplicas del experimento (n=5). Los resultados mostraron un buen ajuste a la predicción para las variables TP, TSS y TA, mientras que la variable TF muestra una pequeña desviación con un error absoluto ligeramente superior al 10 por ciento. A pesar de ello, el presente estudio ofrece una combinación de variables a la cual se logra una alta capacidad extractiva en hojas de Tamarindus indica L., ofreciendo una mayor probabilidad de actividad farmacológica.